石杉碱甲介绍石杉碱甲是从中国特有植物千层塔 (蛇足石杉)中提取的一种生物碱。 世界各地的研究发现石杉碱甲对增强记忆, 改善记忆 损伤,提高脑力活动效率,老年性记忆衰退和 早老性痴呆 症,青少年 学习障碍 和 记忆增强 都有明显的改善作用。 药理学播报 本品为一种可逆性胆碱酯酶抑制剂,对真性胆碱酯酶具有选择性抑制作用。生物活性高,有较高的脂溶性,分子小,易透过血脑屏障,进入中枢后较多地分布于大脑的额叶、颞叶、海马等与学习和记忆有密切联系的脑区,在低剂量下对乙酰胆碱酯酶(AChE)有强大的抑制作用,使分布区内神经突触间隙的乙酰胆碱(ACh)含量明显升高,从而增强神经元兴奋传导,强化学习与记忆脑区的兴奋作用,起到提高认知功能、增强记忆保持和促进记忆再现的作用。动物实验表明,本品口服吸收迅速而完全,生物利用度为96%, 10-30分钟可达血药峰浓度,分布亦快,易通过血脑屏障。消除半衰期为4小时。主要通过尿液以原形及代谢产物形式排出体外,24小时排出给药量的73.6%。 用于中、老年良性记忆障碍及各型痴呆、记忆认知功能及情绪行为障碍。尚可用于治疗重症肌无力。 由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。 参见多奈哌齐。偶见恶心、头晕、出汗、腹痛、 视力模糊等。个别患者出现瞳孔缩小、呕吐、心率改变、流涎和嗜睡等。 ①药物用量存在个体差异,一般应从小剂量开始给药。②如果出现不良反应,减少剂量后症状可缓解或消失;严重者需先停药,再用阿托品对抗其症状。 参见多奈哌齐。本品慎与碱性药物配伍。 片剂、胶囊:50μg 【鉴别】(1)取本品约0.2mg,加乙醇5滴使溶解,加碘化铋钾试液2滴,即生成橙黄色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集936图)一致。【检查】 酸性溶液的澄清度 取本品5mg,加0.1mol/L盐酸溶液5ml溶解后,溶液应澄清。有关物质 取本品,用0.01mol/L盐酸溶液溶解并制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用0.01mol/L盐酸溶液制成每1ml中含2.5μg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(2.5%)。干燥失重 取本品约0.3g,在80℃减压干燥至恒重,减失重量不得过4.0%(附录Ⅷ L)。【含量测定】照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾2.72g,加水1000ml溶解,用磷酸调节pH值至2.5)(14:86)为流动相;检测波长为310nm。理论板数按石杉碱甲峰计算不低于2000。测定法 取本品适量,精密称定,用0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取石杉碱甲对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。【类别】胆碱酯酶抑制剂。【贮藏】遮光,密封保存。 |